Alpha-Dihydroartemisinin CAS-Nr. 81496-81-3
1. Wirksam gegen Malaria: Wirksam gegen Plasmodium-Parasiten im asexuellen Stadium, einschließlich Chloroquin- und Piperaquin-resistenter Malaria tropica.
2. Orale Bioverfügbarkeit: Hervorragende Absorption, wobei die maximale Plasmakonzentration innerhalb von 1,33 Stunden nach oraler Verabreichung erreicht wird.
3. Klinisch erprobt: Wird zur Behandlung aller Formen von Malaria verwendet, insbesondere in Notfällen wie zerebraler Malaria und schweren resistenten Stämmen.
4. Günstiges Sicherheitsprofil: Zeigt ein sicheres Profil ohne teratogene Wirkungen, selbst bei Verabreichung während der Schwangerschaft in Tierstudien.
Dihydroartemisininzeigt eine starke Wirkung gegen Plasmodium-Parasiten im asexuellen Stadium, kontrolliert effektiv die Symptome und eliminiert verschiedene Formen von Plasmodium während der asexuellen Reproduktionsphase. Es zeigt Wirksamkeit gegen sowohl Chloroquin-resistente als auch Piperaquin-resistente Malaria tropica und weist gleichzeitig ein günstiges Sicherheitsprofil auf. Tierstudien haben gezeigt, dass die Verabreichung während der Schwangerschaft bei Mäusen die Häufigkeit fetaler Chemobakterien erhöhen kann, obwohl keine teratogenen Effekte beobachtet wurden.
Die Verbindung weist eine ausgezeichnete orale Bioverfügbarkeit auf. Nach oraler Gabe von 2 mg/kg werden maximale Plasmakonzentrationen (Cmax) von 0,71 μg/ml innerhalb von 1,33 Stunden (tmax) erreicht. Klinisch wird sie zur Behandlung aller Formen von Malaria eingesetzt, insbesondere in der Notfallbehandlung von zerebraler Malaria und schweren Fällen von Chloroquin/Piperaquin-resistenter Malaria tropica.
Parameter
Schmelzpunkt |
142-144°C |
Siedepunkt |
375,6 ± 42,0 °C (vorhergesagt) |
Dichte |
1,24 ± 0,1 g/cm3 (vorhergesagt) |
Lagertemp. |
2-8°C |
Löslichkeit |
Chloroform (leicht), DMSO (leicht), Ethylacetat (leicht), Methanol (leicht) |
bilden |
Solide |
pka |
12,61 ± 0,70 (vorhergesagt) |
Farbe |
Weiß bis Cremeweiß |
Sicherheitsinformationen |
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Verwendung und Synthese von Alpha-Dihydroartemisinin |
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Chemische Eigenschaften |
Weißer, nadelartiger Kristall |
Verwendungsmöglichkeiten |
Antimalariamittel, entzündungshemmend |
Definition |
ChEBI: Dihydroartemisinin (DHA) ist ein Artemisinin-Derivat. |
Ziel |
Antifektion |
